不能使脂溶性药物增加水溶性的措施是()。
A.结构中形成羧酸,如辛伐他汀变成辛伐他汀酸
B.结构中增加羟基,如阿托伐他汀变成经基阿托伐他汀
C.结构中脱甲基化,如氟西汀变成去甲氟西汀
D.结构中形成酯,如头孢呋辛变成头孢呋辛酯
E.结构中增加葡萄糖醛酸形成苷,如莫西沙星变成莫西沙星葡萄苷酸
A.结构中形成羧酸,如辛伐他汀变成辛伐他汀酸
B.结构中增加羟基,如阿托伐他汀变成经基阿托伐他汀
C.结构中脱甲基化,如氟西汀变成去甲氟西汀
D.结构中形成酯,如头孢呋辛变成头孢呋辛酯
E.结构中增加葡萄糖醛酸形成苷,如莫西沙星变成莫西沙星葡萄苷酸
第1题
A.分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性增大
B.药物结构中含有卤素等原子时,药物的脂溶性增大
C.当药物分子中引入羧基时水溶性加大,此时脂水分配系数下降
D.药物结构中引入烃基时脂溶性增加,此时脂水分配系数降低
E.一般药物在脂溶性较低时,随着脂溶性增大,药物的吸收性提高
第2题
A、可促进脂溶性过强的药物的吸收
B、可通过与带有强极性基团的酸成酯的方式达到增加药物水溶性的目的
C、通过增加药物的水溶性,可改变药物的剂型
D、增加药物的水溶性制成的前药必须具有较高的溶液稳定性
第3题
A.可增加皮肤水合作用的基质不利于药物吸收
B.皮肤破损时,药物吸收的速度和程度显著增加
C.皮肤温度升高可加速药物吸收
D.既有脂溶性又有水溶性的易于吸收
E.基质pH小于弱酸性药物的pH时,有利于药物吸收
第4题
A.水溶性药物更容易透过生物膜被吸收
B.水溶性药物吸收后迅速进入胞浆,不会沿着生物膜传输,不会通遇药物代谢酶,因此一般无需被CYP450酶代谢
C.水溶性药物的吸收一般依赖可溶性载体(SLC)的主动转运
D.脂溶性化合物通常会被ABC转运体(如P-糖蛋白)转运,且多数属于外排转运体
E.水溶性药物多数以原型形式经肾脏排泄